Los barbitúricos se han utilizado a lo largo del tiempo como sedantes. A partir de los años 60 y 70 del siglo XX comenzaron a recetarse para tratar dolencias relacionadas con el estrés. Hay muchos tipos de barbitúricos. Hoy en día, un nuevo grupo de hipnóticos llamado benzodiacepinas ha sustituido a muchos de los barbitúricos. Éstos se siguen utilizando hoy en día para tratar varios tipos de epilepsia.
Reducen la ansiedad, la respiración, la presión sanguínea, la frecuencia cardiaca y el movimiento rápido de ojos (REM) característico del sueño.
Lo cierto es que pueden actuar como estimulantes, deprimiendo o eliminando el comportamiento inhibitorio. La sobredosis de barbitúricos conduce a estados de sedación excesiva, que pueden desencadenar el coma o incluso la muerte.
El gran problema de los barbitúricos es que el organismo desarrolla una tolerancia a su uso, siendo necesarias dosis cada vez más altas para obtener el efecto deseado, llegándose finalmente a la dependencia. Una persona con síndrome de abstinencia a los barbitúricos experimenta estados de: ansiedad, insomnio, convulsiones, náuseas, alucinaciones.
Los barbitúricos se disuelven con facilidad en la grasa del organismo. Entonces están preparados para traspasar la barrera hemato-encefálica y alcanzar el cerebro.
Una vez en el cerebro, los barbitúricos actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, a la vez que favorecen el flujo de iones de cloruro. Ambas acciones concluyen en un obstáculo definitivo para los potenciales de acción.
Los climas calurosos y las épocas de altas temperaturas son de especial riesgo para el consumo de barbitúricos, que pueden favorecer la pérdida de líquidos o producir una elevada toxicidad en pacientes deshidratados. En caso de estar tomando algún tipo de tranquilizante, conviene extremar las precauciones y consultar al especialista.